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阿糖胞苷
功效作用
本品是一种抗代谢性抗肿瘤药物。尽管作用机制尚未完全阐明，可能通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖，进而发挥抗肿瘤作用。
适应证
本品主要治疗急性白血病，对多数实体肿瘤无效，单用或与其他抗肿瘤药联合用于以下疾病。
急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病及红白血病的诱导缓解。
高剂量时可用于高危白血病、难治性和复发性急性白血病。
与其他抗肿瘤药物联合应用于儿童非霍奇金淋巴瘤。
药物起效时间
本品的起效时间尚不明确，持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。皮下注射或肌肉注射后20～60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确，快速静脉注射后，从血浆中的消除呈双相，初期有一个半衰期约为10分钟的分布相，随后为半衰期约1～3小时的消除相，给药后24小时，约80%的放射活性能从尿中检测，提示药物维持时间不超过24小时。
药物联用
在大多数治疗过程中，本品需要与其他具细胞毒性药物联合使用治疗白血病（常见组合如下），合用其他药物后需要对本品做相应剂量变化。详情须遵循药品说明书或遵医嘱。
阿糖胞苷+多柔比星。
阿糖胞苷+门冬酰胺酶。
阿糖胞苷+柔红霉素。
阿糖胞苷+阿霉素。
阿糖胞苷+多柔比星+长春新碱+泼尼松龙。
阿糖胞苷+柔红霉素+硫鸟嘌呤+泼尼松龙+长春新碱。
如果病情未缓解，在2～4周间歇后，必要时增加疗程（完整的疗程或作调整）。
白血病化疗用阿糖胞苷反应大吗？
白血病化疗用阿糖胞苷，产生不良反应的大小因人而异，一般会有如下反应。
用药禁忌
禁用情况
对本品或任何辅料成分过敏者禁用。
骨髓抑制者禁用。
退行性和中毒性脑病禁用。
慎用情况
肝肾功能不全者慎用。
痛风病史慎用。
胆道疾患者慎用。
尿酸盐肾结石病史者慎用。
近期接受过细胞毒药物治疗慎用。
放疗治疗者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前 尚无本品用于怀孕妇女的研究，动物试验有畸形的风险，考虑到对孕妇和胎儿的潜在风险，孕妇不建议使用。
哺乳期女性
目前尚不知道药物是否从人乳汁中分泌，考虑到本品对哺乳婴儿具有潜在的严重不良反应，哺乳期妇女如需使用，必须停止哺乳。
儿童
应根据儿童的年龄、体重或体表面积等因素来进行剂量调整，请在医生指导下慎用。
老人
由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量，请在医生指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
氟胞嘧啶：有临床证据显示，本品可能抑制氟胞嘧啶的疗效，这可能由于氟胞嘧啶的吸收受到竞争性的抑制所致。因此，二者不能合用。
其他骨髓抑制药：合用可能增加血液学毒性的发生率和严重程度。
活疫苗（减毒活疫苗）：本品与这些疫苗合用可能发生严重或致命的感染。因此，正在接受本品治疗的患者应避免接种活疫苗。
谨慎联用
庆大霉素：体外研究发现，K. 肺炎菌株对庆大霉素敏感性的拮抗作用与本品相关。因此，应用本品的患者使用庆大霉素治疗K. 肺炎菌感染时，如没有迅速出现治疗作用，可能需重新调整抗菌治疗方案。
甲氨蝶呤：静脉注射本品与鞘内注射甲氨蝶呤合用，会增加严重神经系统不良反应（如头痛、瘫痪、昏迷和卒中样发作）的风险，应提高警惕。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
本品可供静脉滴注、注射、皮下注射或鞘内注射，口服无活性，应注意根据所用治疗方案设定不同的给药方法和疗程。
剂型规格
注射用阿糖胞苷：100mg/瓶；500mg/瓶。
阿糖胞苷注射液：1ml ：100mg/支；10ml：1g/支。
具体用法
急性髓细胞性白血病
成人诱导缓解
低剂量化疗：一日 200 mg/m2，每日持续输入共 5 天（ 120 小时），总剂量1000 mg/m2，每 2 周重复一次，需要根据血象反应作调整。
高剂量化疗：：阿糖胞苷一次 2 g/m2，每 12 小时一次（每次输入时间大于 3 小时），从第 1 天到第 6 天给药（包括第 6 天，即 12 次）；或一次 3 g/m2，每 12 小时一次（每次输入时间大于 1小 小时），从第 1 天到第 6 天给药（包括第 6 天，即 12 次）；或者一次 3 g/m2，每 12 时一次（每次输入时间大于 75 分钟），从第 1 天到第 6 天给药（包括第 6 天，即 12 次）。
联合化疗：一日100mg/m2，持续静脉注射，第1～7日给药。维持治疗对诱导方案作适当调整，疗程间歇时间较诱导阶段延长。
成人维持治疗
维持治疗方案是对诱导方案作调整。总体来看，治疗方案与诱导阶段相似，但在缓解后维持阶段，每个疗程之间都有较长的时间间歇。详情请遵医嘱。
儿童诱导及维持治疗
大量研究表明，在同一方案治疗下，儿童急性髓性白血病较成人效果要好，当成人药物剂量是根据体重或体表面积计算时，儿童的剂量也相应计算。但一些药物特定为成人剂量时，儿童剂量则应根据年龄、体重、体表面积等因素做一调整。
儿童静脉注射或静脉滴注或皮下注射：一日75～200mg/m2，5～7天，可用至10天。大剂量1～3g/m2，每12小时1次，4～6剂。
急性淋巴细胞白血病
总体上剂量表与急性髓细胞性白血病相应，略作调整。具体遵医嘱。
脑膜白血病的鞘内应用
在急性白血病中，本品鞘内应用的剂量范围为 5～75 mg/m2。给药的次数可从每天一次，共 4 天至 4 天一次。最常用的方法是 30 mg/m2，每 4 天一次，直至脑脊液检查正常，然后再给予一个疗程治疗。
一般根据中枢神经系统表现类型和严重程度，以及对以前治疗的反应来决定给药方案。鞘注时不能用含抑菌剂的溶媒溶解。
预防性三联治疗即：阿糖胞苷 30 mg/m2，氢化可的松琥珀酸钠 15 mg/m2和甲氨蝶呤 15 mg/m2（绝对最大单剂量的甲氨蝶呤 15 mg）。医生应该意识到此方案，并注意儿童患者中甲氨蝶呤剂量应基于年龄而非体表面积。
儿童脑膜白血病的鞘内注射：一次25～30mg/m2[2-6]。
药物漏用
本品需要在医务人员使用，一般不存在漏用情况，如果未按疗程使用，请咨询医生补救措施。
药物过量
本品过量将会出现的表现和症状有严重的骨髓抑制、消化道毒性和呕吐。4.5g/m2 静脉滴注超过1小时，每12小时一次，共12次已能引起不可逆中枢神经系统毒性的增加和死亡。
暂无权威资料记录过量使用的处理经验，没有特效的解药，应进行对症治疗如水化透析等。请遵医嘱服用，如不慎过量，立即停药，联系医师或药师进行相应处理。
药物停用
当药物引起骨髓抑制使血小板计数低于50,000/mm3或多核粒细胞计数低于 1000/mm3时，应考虑停药或更改治疗方案。
如果用药后感觉不适或严重不良反应如过敏、肝功能异常等，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
本品最主要的不良反应为血液学毒性。骨髓抑制通常表现为巨幼红细胞增多、白细胞减少、贫血、网织红细胞减少和血小板减少等。这些不良反应的严重程度一般与药物剂量以及应用方法有关。
接受本品治疗的患者中常会出现恶心和呕吐，其它胃肠道的不良反应包括厌食、腹泻、口腔或肛门的炎症或溃疡。腹痛、食道炎、咽喉痛、食道溃疡以及消化道出血等反应较少见。
单用本品或与其它化疗药物或免疫抑制药物合用时，所引起的免疫抑制会影响细胞或体液免疫功能，因此可合并轻度、重度有时是致命的病毒、细菌、真菌或寄生虫的感染。
尽管鞘内注射本品极少引起全身毒性，仍需密切监视患者的血液学状况。可能需要调整抗白血病治疗方案。鞘内注射本品最常见的不良反应为恶心、呕吐、暂时性的头痛、发热、发生半身不遂等，鞘内注射本品的神经毒性与稀释剂中的防腐剂有关，临床医生推荐应用不含防腐剂的稀释液。
由于本品治疗导致的广泛、迅速细胞破坏会出现大量嘌呤代谢产物，有些患者会出现高尿酸血症或痛风发作。
高剂量不良反应包括大脑和小脑功能损伤（如个性改变、嗜睡和昏迷等）；结膜炎和可逆性的角膜毒性（角膜炎），如眼痛、流泪、异物感、畏光及视物模糊等；肺水肿和严重的消化道溃疡，包括肠壁囊样积气症导致的腹膜炎、败血症和肝脓肿；肝脏病变和肠坏死；肺水肿、呼吸停止等。
不良反应的处理方法
如用药后出现以上或其他不适，请及时咨询医生或药师或到医院就诊。
单次应用本品后血液学毒性发生率和严重程度均很低，但每日或持续静脉输注本品的几乎所有患者都会出现骨髓抑制。需要监测血象，必要时使用促进骨髓造血药物如粒细胞刺激因子、小檗碱等。
快速静脉输注与持续静脉输注相比，前者发生恶心呕吐等胃肠道的比例和严重程度都高于后者。可以通过改变给药方式或对症采取奥美拉唑护胃、莫沙必利止吐等对症支持方法处理。
一旦出现免疫抑制并发感染，需要积极抗感染治疗，并使用粒细胞刺激因子等。
出现肝功能异常，需要积极保肝如使用还原性谷胱甘肽、甘草酸制剂等，必要时停药。
鞘内注射的不良反应通常很轻微，而且具有自限性，可密切观察。
如果出现以下过敏反应、皮疹、局部静脉炎等，可以采取局部处理，如使用外用抗过敏药或喜疗妥等对症处理
应用皮质激素对预防和治疗阿糖胞苷综合征是有益处的。如果需要治疗综合征的一些症状，可考虑静脉输注本品同时应用皮质激素。
尽管临床上也应用过高于推荐剂量的阿糖胞苷，而且患者可以耐受，但是高剂量的阿糖胞苷（ 2.0-3.0 g/m2，每 12 小时一次，重复 12 次）仍可引起严重的、甚至致命的不良反应。一旦出现需要减量或停药，并积极对症处理。
注意事项
药物贮存
注射用阿糖胞苷：未配制的产品应在规定的室温下贮藏（15°C－25°C）。用含防腐剂的稀释液配制后，此溶液可在规定的室温下贮藏 48 小时。若用不含防腐剂的稀释液配制，此溶液应尽快使用以保证溶液的无菌状态。
阿糖胞苷注射液：不超过 25 ℃ 室温贮存，保持干燥。
药品需要存放在儿童不宜接触的地方。
其他
阿糖胞苷注射液使用苯甲醇作为溶媒，禁用于儿童肌肉注射。
用本品治疗急性白血病，其诱导和巩固只能在医院有经验的肿瘤医生监督下进行, 同时需要仔细追踪检查。常规血细胞计数，肝、肾功能的监测以及血清尿酸水平的检查都是必须的。建议对非霍奇金氏淋巴瘤的病人进行高尿酸血症的预防。
服用本品的患者，特别是联合烷化剂用药时，可能会表现性腺抑制，导致闭经或无精症。这些影响通常似乎与治疗剂量和持续时间有关，并可能是不可逆的。基于本品具有致突变作用，可诱导人精子染色体损伤，应建议接受本品治疗的男性患者及其伴侣在治疗中使用可靠的避孕方法，直到完成治疗后 6 个月。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项
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