摘要:尼达尼布(Nintedanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于特发性肺纤维化等肺部疾病的治疗中。尼达尼布药代动力学研究旨在探索其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而更好地理解其药效学特性和用药规律。
尼达尼布(Nintedanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于特发性肺纤维化等肺部疾病的治疗中。尼达尼布药代动力学研究旨在探索其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而更好地理解其药效学特性和用药规律。
1. 尼达尼布的吸收过程
尼达尼布口服给药后,会被迅速吸收,其生物利用度高达50%至68%。在空腹状态下,尼达尼布的吸收速度较快,但食物的摄入会延缓其吸收速度,但并不影响总的吸收量。因此,在临床应用中,建议患者在饭后服用尼达尼布,以减轻其对胃肠道的刺激和不良反应。
2. 尼达尼布的分布特性
尼达尼布在体内广泛分布,其血浆蛋白结合率较高,约为85%。通过动物研究发现,尼达尼布能够穿过血-脑屏障和胎盘屏障,但在哺乳期妇女中的分布情况尚不清楚。尼达尼布的分布范围包括肝脏、肾脏、肺部等组织,这也说明了其对多种疾病具有治疗作用的可能性。
3. 尼达尼布的代谢途径
尼达尼布主要通过CYP450酶系统进行代谢,其中CYP3A4和CYP3A5是其主要的代谢酶。这些酶系统位于肝脏和肠道中,因此肝功能受损的患者可能会影响尼达尼布的代谢和清除速度。尼达尼布的代谢产物主要是两种O-葡萄糖醇衍生物,它们的活性较低,对尼达尼布的药效学没有显著影响。
4. 尼达尼布的排泄途径
尼达尼布在体内的排泄主要通过肾脏进行,约占总剂量的30%至40%。另外,部分尼达尼布可能会以未代谢的形式通过粪便排泄。肾功能受损的患者可能会影响尼达尼布的排泄速度,因此在给予尼达尼布治疗时需要考虑患者的肾功能情况。
尼达尼布药代动力学的研究为其临床应用提供了重要参考,有助于医生更好地了解该药物的用药规律和不良反应,从而更科学地指导患者使用,提高治疗效果。
胶囊剂
孟加拉碧康制药
适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗
胶囊剂
老挝东盟制药
特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
颗粒剂
印度BDR
特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
片剂
印度Glenmark
特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
胶囊剂
德国勃林格殷格翰
特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
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