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青蒿琥酯溶解性及其应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：青蒿琥酯是一种可用于治疗疟疾的药物，其分子式为C19H28O8，结构式上可看到存在有酯和内酯两种官能团，这对于其在水和有机溶剂中的溶解度有一定的影响。

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2023-06-03 10:20:04 发布
  • 青蒿琥酯

    青蒿琥酯

    治疗疟疾，杀死寄生虫阻止感染。

    印度Ridley


青蒿琥酯是一种可用于治疗疟疾的药物，其分子式为C19H28O8，结构式上可看到存在有酯和内酯两种官能团，这对于其在水和有机溶剂中的溶解度有一定的影响。

青蒿琥酯

在水中，青蒿琥酯的水溶性较弱，官方数据表明其在37℃下只能以0.61mg/mL的浓度完全溶解于水中，高温或低温条件下其水溶性也会受到相应的影响。考虑到疟疾感染的常见治疗方法是口服，因此提高药物的口服适应性成为药物制剂设计的一个重要问题。

为了改善药物口服适应性，研究者们已经对青蒿琥酯的有机溶剂溶解性进行了研究。据报道，该药物可以在乙醇、二甲基亚硫酰胺(DMSO)、丙酮、甲醇、异丙醇、环己烷等有机溶剂中较好地溶解，其中以环己烷的溶解力最强，可以使其马上溶解。同时，研究者们也发现，在不同有机溶剂之间，药物的溶解度有很大的差异，这提示我们可以根据药物所需的solvent selection来选择最合适的有机溶剂。

青蒿琥酯在实际应用中，一般以口服片或胶囊的形式出现，为了保证药物在制剂中的稳定性和生物利用度，制剂中药物的形态、剂型以及添加的助溶剂等方面都需要进行合理的控制。一些药物制剂学家已经尝试将青蒿琥酯加工成水溶性的钠盐，这样不仅可以改善其水溶性，而且还可以避免药物在制剂中出现过多的残余溶剂。此外，药物微溶性也成为了一个热门的研究方向，将药物加工成纳米颗粒等特殊形态也能够提高其口服适应性。

总之，青蒿琥酯溶解性及其在药物制剂中的应用仍然需要进一步研究和探索。因为只有通过对药物溶解性、引导和掌控制剂科技的改进，才能充分地发挥药物的治疗效果。

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2023-06-03 10:20:04 更新

  • 青蒿琥酯基本信息

    青蒿琥酯
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Ridley

    • 适应症：

      治疗疟疾，杀死寄生虫阻止感染。

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