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奥贝胆酸半衰期 Obeticholic Acid半衰期解析

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：奥贝胆酸半衰期 | Obeticholic Acid半衰期解析 奥贝胆酸(Obeticholic Acid)是一种新型的毒胆汁酸类药物，被广泛应用于治疗各种胆汁淤积性肝病。它通过结合受体(TGR5)来刺激肝细胞内的过氧化物酶系统，从而促进胆汁?

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2023-05-06 17:26:39 发布
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奥贝胆酸半衰期 | Obeticholic Acid半衰期解析

奥贝胆酸(Obeticholic Acid)是一种新型的毒胆汁酸类药物，被广泛应用于治疗各种胆汁淤积性肝病。它通过结合受体(TGR5)来刺激肝细胞内的过氧化物酶系统，从而促进胆汁酸的代谢和排泄，减少组织内毒性物质的积累，同时还能改善炎症反应和肝细胞的生存状态。虽然奥贝胆酸具有一定的疗效，但其半衰期问题却给其临床应用带来了一些限制。

奥贝胆酸的半衰期是指血浆中该药物消失一半所需要的时间，是药物在体内代谢和排泄的重要参数。奥贝胆酸的半衰期约为48小时左右，属于中等长效药物。这也说明了奥贝胆酸需要分次给药才能达到最佳的治疗效果。

尽管奥贝胆酸的半衰期并不长，但它仍然能够维持较稳定的血药浓度。一方面是由于这一药物具有高度特异性，其在肝胆系统中拥有较为广泛的作用，因而不容易在体内被其他代谢酶降解；另一方面则是由于奥贝胆酸有较高的蛋白结合能力，在血浆中以游离态和结合态的形式存在，从而使药物的释放速率得到控制。

除了半衰期，奥贝胆酸的其他药代动力学参数也引起了临床研究人员的极大关注。研究发现，奥贝胆酸在静脉注射后的生物利用度较低，只有5%-10%，这可能与其在肝胆系统中快速代谢和消除有关。此外，奥贝胆酸还存在着一些药代动力学的个体差异，因而在剂量和使用方案的选择上需要谨慎。

尽管奥贝胆酸的半衰期和药代动力学参数存在一些限制，但是其独特的治疗作用仍然得到了临床医生的认可。在临床应用过程中，医生们通常会结合患者的具体情况和病情的严重程度来选择奥贝胆酸的用药方案，以获得最佳的治疗效果。

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