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摘要:马昔腾坦(Macitentan)说明书:治疗肺动脉高压的新希望 肺动脉高压(PAH)是一种极其严重的、进展迅速的罕见疾病。据统计,全球有15-50万人患有PAH,疾病发病率和死亡率均较高。马昔腾坦是一种新型的PAH治疗药物,它的
马昔腾坦(Macitentan)说明书:治疗肺动脉高压的新希望
肺动脉高压(PAH)是一种极其严重的、进展迅速的罕见疾病。据统计,全球有15-50万人患有PAH,疾病发病率和死亡率均较高。马昔腾坦是一种新型的PAH治疗药物,它的去激素作用可以抑制肺动脉狭窄、缓解肺动脉压力,并可以减少疾病的死亡率,具有很大的治疗潜力和临床前景。
马昔腾坦是一种双重/受体拮抗剂 (dual/antagonist) ,它的主要作用是通过抑制内皮素接受体的活性来降低肺动脉压力和肺动脉狭窄。内皮素受体是内皮素2、3和A/B受体数组成的复杂系统,它们的服务对象分别是内皮素-1、2和-3,而且这些内皮素分别可以产生不同的生物效应,它们都能促进肺动脉细胞增生、肺间质纤维化和机械性肺动脉闭塞等PAH病理过程。马昔腾坦靶向所有内皮素受体,可同时降低各种内皮素反应的作用,从而延缓PAH的进展。
马昔腾坦口服后易吸收,经肝脏代谢生成多种代谢产物,其中代谢产物 ACT-132577 是主要活性代谢产物,达到血浆稳态后,其药物动力学参数分别为,Cmax是 270-308ng/ml;AUC 0-inf 是 1870ng/h/ml;t1/2是 16-18小时。在给药后的 120 小时内,约 90% 的药物从粪便和尿液中排泄。
马昔腾坦主要用于PAH治疗,每次的剂量是10mg,每天口服一次,可以长期应用,但是不能与其他PAH治疗药物共同使用,也不适用于怀孕或哺乳期妇女和重度肝损害患者等人群。
目前,已经有大量的临床研究证明了马昔腾坦的安全性和有效性。一系列医学试验表明,马昔腾坦可以显著减轻PAH患者的症状和归长时间生存率,并且有很少的不良反应。从技术角度来看,马昔腾坦是目前PAH治疗的一项重要进展,是对传统治疗方法的重大补充和完善。
总之,马昔腾坦是一种相对前瞻和安全的药物,是一种治疗PAH的新希望。这种药物表现优异且几乎不存在副作用,可以显著改善患者的生活质量和延长患者的生命,同时,也证明了现代医学技术在治疗PAH这种疾病的临床前景。
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