伊马替尼的作用靶点是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：伊马替尼最早被研发用于治疗慢性髓性白血病(CML)，这是一种骨髓中白细胞异常增生的恶性疾病。CML患者中常出现一种称为Philadelphial染色体或BCR-ABL融合基因的异常，这个基因编码的蛋白质具有异常的酪氨酸激酶活性。伊马替尼作为一种特定的酪氨酸激酶抑制剂，可以选择性地抑制BCR-ABL激酶的活性，从而抑制白细胞的异常增生。通过引入伊马替尼作为靶向治疗药物，CML的治疗革命性地变革，大大提高了患者的生存率。

有用 76

浏览 1049次

2023-10-24 12:15:51 发布

伊马替尼最早被研发用于治疗慢性髓性白血病(CML)，这是一种骨髓中白细胞异常增生的恶性疾病。CML患者中常出现一种称为Philadelphial染色体或BCR-ABL融合基因的异常，这个基因编码的蛋白质具有异常的酪氨酸激酶活性。伊马替尼作为一种特定的酪氨酸激酶抑制剂，可以选择性地抑制BCR-ABL激酶的活性，从而抑制白细胞的异常增生。通过引入伊马替尼作为靶向治疗药物，CML的治疗革命性地变革，大大提高了患者的生存率。

除了CML外，伊马替尼还可用于治疗胃肠道间质肿瘤(GIST)。GIST是一种起源于肠道的恶性肿瘤，通常由于一种称为KIT基因的突变引起。KIT基因编码的酪氨酸激酶在GIST患者中过度活跃，导致肿瘤细胞无节制地增生。伊马替尼通过针对KIT酪氨酸激酶，并抑制它的活性，可以显著抑制GIST肿瘤的生长和扩散，从而提高患者的生存率。