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摘要:贝利司他,化学名称为N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide,是同时具有氢氧化学基和磺酰胺基的一种小分子化合物。2014年,美国食品药品监管局(FDA)批准其用于复发性和/或难治性外周T细胞淋巴瘤
贝利司他,化学名称为N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide,是同时具有氢氧化学基和磺酰胺基的一种小分子化合物。2014年,美国食品药品监管局(FDA)批准其用于复发性和/或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的治疗。
根据国际纯化学和应用化学联合会(IUPAC)的命名规则,贝利司他的化学名称应为3-[3-(苯磺酰氨基)苯基]-2-丙烯酰羟胺。它是一种具有复杂分子结构的有机化合物,化学式为C15H14N2O4S,相对分子质量为318.35克/摩尔,与其他基于苯磺酰胺的药物具有相似的化学性质。
贝利司他属于一类抗癌药物,被归类为组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi),用于治疗与T淋巴细胞和B淋巴细胞有关的恶性肿瘤。HDACi可抑制组蛋白乙酰化酶(HDAC)的活性,从而通过增强蛋白质的去乙酰化作用来更好地控制细胞增殖,诱导细胞周期终止、细胞自噬和凋亡,并降低肿瘤细胞的侵袭性和转移能力。
在贝利司他的药理作用机制中,其HDACi属性对调节活化和沉默基因起到关键作用,特别是那些与细胞增殖、生长、细胞周期控制和凋亡相关的基因。同时,贝利司他还可降低白细胞的计数并抑制恶性细胞的增殖,因此被适用于一些临床难以治疗的实体瘤和血液肿瘤,如转移性乳腺癌、肺癌、胃癌、淋巴瘤等,展现出较为潜在的治疗活性和良好的可耐受性。
作为一种典型的HDACi,贝利司他有着许多独特的化学性质和药理作用,因此其合成和开发对于治疗恶性肿瘤具有重要的意义。目前,一些研究机构已经在进行新的衍生物合成试验,以期望能够提高药效和减少不良反应的发生。此外,通过对于贝利司他的分子结构的深入研究,也为寻找和设计其他具有HDACi特性的化合物和新型抗癌药物的开发提供了启示和参考。
总之,贝利司他的研究和应用,不仅为治疗恶性肿瘤提供了一个新的治疗选择,同时也进一步深化了对于该类化合物药理学和化学性质的认识和探索。通过不断的研究和开发,相信这一抗癌药物将会对于人类的健康生活产生更大的贡献。
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