硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂

　　适应症

　　(1)用于治疗成人侵袭性曲霉菌病;

　　(2)用于不适合两性霉素B的成人治疗毛霉菌病。

　　用法用量

　　剂量

　　早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在特定诊断测试确认疾病之前开始。

　　然而，一旦获得这些结果，应相应调整抗真菌治疗。

　　负荷剂量

　　推荐的负荷剂量是在前48小时内每8小时重新配制和稀释(相当于200mg艾沙康唑)一瓶(总共6次给药)。

　　维持剂量

　　推荐的维持剂量是在最后一次负荷剂量后12至24小时开始，每天一次重构和稀释(相当于200mg艾沙康唑)后的一瓶。

　　治疗持续时间应由临床反应决定。

　　对于超过6个月的长期治疗，应仔细考虑收益-风险平衡。

　　改用口服艾沙康唑

　　CRESEMBA也可作为含有100mg艾沙康唑的硬胶囊提供。

　　基于高口服生物利用度(98%，参见第5.2节)，当有临床指征时，静脉给药和口服给药之间切换是合适的。

　　老年

　　老年患者无需调整剂量;然而，老年患者的临床经验有限。

　　肾功能不全

　　肾功能不全患者，包括终末期肾病患者无需调整剂量。

　　肝功能损害

　　轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。

　　尚未在严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中研究艾沙康唑。

　　除非认为潜在益处大于风险，否则不推荐在这些患者中使用。

　　儿科人群

　　尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

　　没有可用数据。

　　给药方法

　　静脉使用。

　　处理或使用药物前的预防措施

　　CRESEMBA必须重新配制，然后进一步稀释至对应于约0.8mg/mL 艾沙康唑的浓度，通过静脉输注给药前至少1小时以降低输注相关反应的风险。

　　输液必须通过带有在线过滤器的输液器进行给药，该过滤器带有由聚醚砜(PES)制成的微孔膜，孔径为0.2μm至1.2μm。

　　CRESEMBA必须仅作为静脉输注给予。

　　关于给药前CRESEMBA的重构和稀释的详细说明

　　不良反应

　　恶心，呕吐，腹泻，头痛，升高的肝化学测试，低钾血症，便秘，呼吸困难，咳嗽，周边水肿，和背痛。

　　禁忌

　　对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

　　与酮康唑共同给药。

　　与大剂量利托那韦(每12小时>200毫克)共同给药。

　　与强效 CYP3A4/5 诱导剂如利福平、利福布丁、卡马西平、长效巴比妥类药物(如苯巴比妥)、苯妥英和圣约翰草或与中度CYP3A4/5诱导剂如依法韦仑、萘夫西林和依曲韦林共同给药。

　　家族性短QT综合征患者。

　　贮存方法

　　在2°C至8°C下可保持24小时或在室温下6小时，在重新配制和稀释后的化学和物理使用稳定性。 　　从微生物的角度来看，该产品应立即使用。 如果不立即使用，使用前的使用中储存时间和条件由用户负责，并且在2°C至8°C 下通常不会超过24小时，除非在受控和验证的情况下进行了重构和稀释 无菌条件。 　　储存的特别注意事项 　　储存在冰箱中(2°C 至 8°C)。 　　有关药品复溶和稀释后的储存条件。 　　容器的性质和内容 　　一个10mL I型玻璃小瓶，带橡胶塞和带塑料密封的铝盖

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　与其他的三唑类抗真菌药物类似，艾沙康唑与CYP450系统代谢的药物有明显的相互作用，尤其是同工酶CYP3A4。

　　艾沙康唑是CYP3A4 的底物，CYP3A4 抑制药或诱导药可影响艾沙康唑的血浆浓度。

　　艾沙康唑硫酸盐与CYP3A4 的强抑制药如酮康唑或高剂量利托那韦同时给药，可以增加艾沙康唑的血药浓度;与CYP3A4 强诱导药如利福平、卡马西平、圣约翰草或长效巴比妥类药物同时给药，可显著减少艾沙康唑的血药浓度。

　　艾沙康唑与口服避孕药、泼尼松龙、咖啡因、瑞格列奈、美沙酮、阿托伐他汀和右美沙芬无明显相互作用，但是能改变咪达唑仑、西罗莫司、他克莫司、安非他酮、环孢素和吗麦考酚酯的药动学。

　　艾沙康唑是药物转运蛋白P-糖蛋白( P-gp) 和有机阳离子转运体2( OCT2) 的温和抑制药，对地高辛( P-gp 底物) 和二甲双胍( OCT2 底物)有微弱的抑制作用。

　　临床前研究表明，艾沙康唑可能抑制乳腺癌耐药蛋白( BCRP) ，但在健康受试者中未见艾沙康唑与氨甲喋呤( BCRP 底物) 的显著相互作用。

　　有效期

　　4年

　　剂型

　　冻干粉

　　生产厂家

　　美国辉瑞

　　成分

　　艾沙康唑

　　性状

　　白色或类白色的冻干块状物或粉末

　　注意事项

　　肝不良药物反应：曾报道严重肝反应。

　　在CRESEMBA治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。

　　CRESEMBA静脉给药的期间报道输注-相关反应。

　　如发生这些反应终止输注。

　　超敏性反应：严重超敏性和严重皮肤反应，例如，用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或Stevens Johnson综合征。

　　对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。

　　胚胎胎儿毒性：除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。

　　告知妊娠患者危害。

　　药物相互作用：审查患者的同时药物。

　　几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。

　　艾沙康唑 可能改变几种药物的浓度。

　　药物颗粒：静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。

　　通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。

　　温馨提示

　　1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!

用法用量

　　剂量

　　早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在特定诊断测试确认疾病之前开始。

　　然而，一旦获得这些结果，应相应调整抗真菌治疗。

　　负荷剂量

　　推荐的负荷剂量是在前48小时内每8小时重新配制和稀释(相当于200mg艾沙康唑)一瓶(总共6次给药)。

　　维持剂量

　　推荐的维持剂量是在最后一次负荷剂量后12至24小时开始，每天一次重构和稀释(相当于200mg艾沙康唑)后的一瓶。

　　治疗持续时间应由临床反应决定。

　　对于超过6个月的长期治疗，应仔细考虑收益-风险平衡。

　　改用口服艾沙康唑

　　CRESEMBA也可作为含有100mg艾沙康唑的硬胶囊提供。

　　基于高口服生物利用度(98%，参见第5.2节)，当有临床指征时，静脉给药和口服给药之间切换是合适的。

　　老年

　　老年患者无需调整剂量;然而，老年患者的临床经验有限。

　　肾功能不全

　　肾功能不全患者，包括终末期肾病患者无需调整剂量。

　　肝功能损害

　　轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。

　　尚未在严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中研究艾沙康唑。

　　除非认为潜在益处大于风险，否则不推荐在这些患者中使用。

　　儿科人群

　　尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

　　没有可用数据。

　　给药方法

　　静脉使用。

　　处理或使用药物前的预防措施

　　CRESEMBA必须重新配制，然后进一步稀释至对应于约0.8mg/mL 艾沙康唑的浓度，通过静脉输注给药前至少1小时以降低输注相关反应的风险。

　　输液必须通过带有在线过滤器的输液器进行给药，该过滤器带有由聚醚砜(PES)制成的微孔膜，孔径为0.2μm至1.2μm。

　　CRESEMBA必须仅作为静脉输注给予。

　　关于给药前CRESEMBA的重构和稀释的详细说明

不良反应

　　恶心，呕吐，腹泻，头痛，升高的肝化学测试，低钾血症，便秘，呼吸困难，咳嗽，周边水肿，和背痛。

注意事项

　　肝不良药物反应：曾报道严重肝反应。

　　在CRESEMBA治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。

　　CRESEMBA静脉给药的期间报道输注-相关反应。

　　如发生这些反应终止输注。

　　超敏性反应：严重超敏性和严重皮肤反应，例如，用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或Stevens Johnson综合征。

　　对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。

　　胚胎胎儿毒性：除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。

　　告知妊娠患者危害。

　　药物相互作用：审查患者的同时药物。

　　几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。

　　艾沙康唑 可能改变几种药物的浓度。

　　药物颗粒：静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。

　　通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。

适应症

　　(1)用于治疗成人侵袭性曲霉菌病;

　　(2)用于不适合两性霉素B的成人治疗毛霉菌病。

药物相互作用

　　与其他的三唑类抗真菌药物类似，艾沙康唑与CYP450系统代谢的药物有明显的相互作用，尤其是同工酶CYP3A4。

　　艾沙康唑是CYP3A4 的底物，CYP3A4 抑制药或诱导药可影响艾沙康唑的血浆浓度。

　　艾沙康唑硫酸盐与CYP3A4 的强抑制药如酮康唑或高剂量利托那韦同时给药，可以增加艾沙康唑的血药浓度;与CYP3A4 强诱导药如利福平、卡马西平、圣约翰草或长效巴比妥类药物同时给药，可显著减少艾沙康唑的血药浓度。

　　艾沙康唑与口服避孕药、泼尼松龙、咖啡因、瑞格列奈、美沙酮、阿托伐他汀和右美沙芬无明显相互作用，但是能改变咪达唑仑、西罗莫司、他克莫司、安非他酮、环孢素和吗麦考酚酯的药动学。

　　艾沙康唑是药物转运蛋白P-糖蛋白( P-gp) 和有机阳离子转运体2( OCT2) 的温和抑制药，对地高辛( P-gp 底物) 和二甲双胍( OCT2 底物)有微弱的抑制作用。

　　临床前研究表明，艾沙康唑可能抑制乳腺癌耐药蛋白( BCRP) ，但在健康受试者中未见艾沙康唑与氨甲喋呤( BCRP 底物) 的显著相互作用。