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伏环孢素作用机制

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摘要：伏环孢素作用机制,伏环孢素(Voclosporin)是新型钙调磷酸酶抑制剂，能协同抑制白细胞介素-2表达和T细胞介导的免疫反应，稳定肾脏足细胞。在狼疮性肾炎治疗中，伏环孢素降低尿蛋白、减少免疫复合物沉积、调节细胞因子表达，改善肾脏功能。

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2024-10-31 10:10:40 发布

伏环孢素作用机制,伏环孢素(Voclosporin)是新型钙调磷酸酶抑制剂，能协同抑制白细胞介素-2表达和T细胞介导的免疫反应，稳定肾脏足细胞。在狼疮性肾炎治疗中，伏环孢素降低尿蛋白、减少免疫复合物沉积、调节细胞因子表达，改善肾脏功能。

伏环孢素（Voclosporin）是一种免疫抑制剂，被广泛用于活动性狼疮肾炎的治疗。它通过靶向免疫系统的特定部分，调节免疫反应，从而有效减轻狼疮肾炎患者的症状和炎症反应。以下将详细介绍伏环孢素的作用机制。

1. T淋巴细胞活化的抑制

伏环孢素通过干扰T淋巴细胞的活化和增殖，发挥了免疫抑制的作用。它抑制了T淋巴细胞中的钙调蛋白酶活性，从而干扰了信号通路中的cyclosporine A依赖性因子结合蛋白（Cyp）和calcineurin磷酸酶的相互作用。这一作用阻止了IL-2基因转录和IL-2产生，从而抑制了T淋巴细胞的免疫反应。

2. B淋巴细胞活性的调节

除了T淋巴细胞，伏环孢素还对B淋巴细胞的活性发挥了调节作用。它可以抑制B淋巴细胞的抗体合成，从而减少自身免疫性炎症和肾脏损伤。伏环孢素通过抑制cyclophilin A的表达，干扰B淋巴细胞中的NF-AT（核因子-成熟激活T细胞转录因子）和MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）信号通路，从而减少炎症细胞因子的释放和炎症反应。

3. 免疫抑制效果的增强

相比传统的环孢素A（Cyclosporine A），伏环孢素具有更强的免疫抑制效果。伏环孢素通过与CypA结合并阻断CypA与cyclophilin（CypD）的相互作用，从而抑制了线粒体的钙离子过载和线粒体通透性转变。这一过程减少了线粒体引起的细胞凋亡和炎症反应，增强了免疫抑制效果。

4. 肾脏损伤的减轻

伏环孢素在治疗活动性狼疮肾炎时表现出显著减轻肾脏损伤和炎症的效果。它通过抑制肾小管上皮细胞中的线粒体钙离子过载和细胞凋亡，减少炎症反应和肾脏损伤。伏环孢素还能抑制肾小球炎症细胞浸润和肾小球系膜基质的沉积，减少疾病的进展和肾功能的恶化。

伏环孢素通过上述几个方面发挥作用，对活动性狼疮肾炎患者的免疫系统进行调节和控制，减轻炎症反应和肾脏损伤，从而改善患者的症状和疾病进展。作为一种有效的免疫抑制剂，伏环孢素在治疗活动性狼疮肾炎中发挥着重要的作用，并且正在不断延伸其在其他炎症性疾病治疗方面的应用。

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2024-10-31 10:10:40 更新

  • Lupkynis（voclosporin）伏环孢素基本信息

    Lupkynis（voclosporin）伏环孢素
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      加拿大Aurinia Pharma

    • 适应症：

      用于治疗患有活动性狼疮肾炎 (LN)的成年患者

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    加拿大Aurinia Pharma

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